Jedná se o přímé antikoagulancium s nepřímým účinkem. Nefrakcionovaný heparin je přírodní kyselý mukopolysacharid. Aktivuje antitrombin III což je přirozený inhibitor fibrinogenu (přímé antikoagulancium s nepřímým účinkem = potřebuje nejprve aktivovat antitrombin III, který zprostředkovává jeho efekt inhibice fibrinogenu).

Velkou výhodou je, že heparin má své specifické antidotum, kterým je protamin sulfát. Heprain neprochází placentou

Výsledná antikagulace po podání heparinu se měření dle prodloužení času aPTT nebo pokud podáváme na sále při chirurgických výkonech dle ACT. Ideální je výyledek 2 – 2,5x prodloužené aPTT. Než dojde ke stabilizaci, tak by měl mít pacient kontrolované aPTT častěji (á 6 hod. minimálně).

Heparin podáváme výhradně i.v. nebo s.c. nikdy ne i.m. Po s.c. podání je účinnost až za 2 hodiny. Převedení na p.o. antikoagulancium musí být vždy pozvolný. Zpravidla převod plánujeme na 4 dny.

Komplikací užívání je heprainu může být HIT (heparinem indukovaná trombocytopenie), ta může být způsobena i při užívání LMWH a pokud se rozvine je třeba zastavit podávání jak heparinu tak LMWH a přejít na pentasacharid derivovaný z heparinu čímž je fondaparinux.

Dávkování

• dávkování se liší dle indikace podání -> míra antikoagulace se měří dle ACT (čas v sekundách než dojde ke sražení krve)
  • cévní chirurgie -> 100 jednotek na kg (ACT nad 150)
  • karotická endarterektomie -> jednorázová dávka 5000 tis. jednotek (ACT nad 180)
  • trombóza -> 5 – 10 tis jednotek úvodní dávka poté kontinuální podání 18 – 20 IU/kg a hodinu
  • hemodialýza -> 10 tis IU i.v. a podle kontroly 3 – 5 tis IU během