Jedná se o léky, které po místní aplikaci zamezí šíření vzruchů (elektrických potenciálů). Každé lokální anestetikum má základní lipofilní skupinu a základní řetězec podle kterého jsou lokální anestetika tříděny na amidy a estery. Hlavní rozdíl je v jejich farmakokinetice. Amidy jsou štěpeny amidasami v játrech zatímco estery esterázami v krevní plazmě.

• amidy
  • bupivacain (Marcaine®)
  • bupivacin spinal (Marcain spinal®)
  • lidocain (Xylocaine®)
  • levobupivacain (Chirocaine®)
  • trimecain (Mesocain®)
• estery
  • tetracain
  • procain
  • kokain

Mechanismus účinku

Neurony udržují klidový membránový potenciál na -70mV. Potenciál je zajištěn pomocí Na/ K pumpy, která transportuje 3 Na+ ionty ven z buňky a 2 K- ionty do buňky. To znamená, že se uvnitř buňky hromadí draslíkové ionty a buduje se tak gradient. Buňky které mohou vést nebo generovat vzruch mají schopnost změnit konformaci Na kanálu a umožnit tak na krátký čas influx Na iontů do buňky. Tento Na kanál je membránový protein. Celému ději (influxu Na iontů) říkáme depolarizace.  Náboj na membráně, influxem Na, se tak změní na +35 mV. Tento vzruch, neboli akční potenciál, se poté šíří dál. Na kanál, kterým proudí během depolarizace Na ionty do buňky má tři konformace. Resting kdy je zavřený, ale připravený se otevřít, inactivated kdy je inaktivovaný a probíhá repolarizace a nebo open kdy je otevřený a Na ionty proudí do buňky. Lokální anestetika jsou látky, které se právě váží na alfa podjednotku Na kanálu. Po navázání zamezí průniku Na iontů do buňky. Největší afinitu mají ke kanálům, které jsou v konformaci open. Čím lokální anestetika obsadí více Na kanálů, tím se zvyšuje energie potřebná k přenosu akčního potenciálu. Po obsazení dostatečného množství kanálů poté dojde k úplnému zablokování přenosu akčních potenciálů.