• jedná se o parciálního agonistu a smíšeného antagonistu opiodních receptorů
• agonisticky působí na kappa receptorech a antagonisticky působí na ný receptorech
• zprostředkuje silný analgetický efekt (ale slabší než sufentanil)
• díky jeho smíšenému efektu je třeba brát v potaz vytěsnění čistých agonistů opiodních receptorů z vazby a vyrušení jejich analgetického efektu,
• zároveň není možné podání opiátu, recoptory jsou totiž obsazeny nalbufinem (další dávka čistého agonisty až po metabolizaci nalbuphinu)
• úvodní dávka je 20 mg pro dospělého (70 kg) dávku lze opakovat po 3 až 6 hodinách, jednotlivá dávka by neměla nikdy přesáhnout 20 mg (1 ampulka)