Sevofluran

Jedná se o jedno z dnes nejvíce používaných volatilních (inhalačních) anestetik. Struktoru velmi podobné isofluranu a desfluranu. Jeho nedráždivost a relativně nízká solubilita z něj dělají ideální anestetikum pro inhalační úvod do anestezie.

Mezi jeho hlavní vlastnosti patří:

  • vysoká liposolubilita (ukazuje se, že čím je anestetikum více rozpustné v tucích tím je potentnější)
  • nedráždivost dýchacích cest
  • mohutně vyjádřený vasodilatační  potenciál
  • působí bronchodilatačně
  • méně vyjádřen negativně chronotropní efekt
  • ve vyšších koncentracích relaxuje svalstva

V porovnání s dalším často používaným volatilním anestetikem isofluranem se jedná o preparát, který mnohem méně dráždí dýchací cesty, a je tedy vhodný i k inhalačnímu úvodu. Dalším často používaným inhalačním anestetikem je desfluran. Desfluran je oběhově mnohem více stabilní než sevofluran a zároveň méně rozpustný v tucích, což je výhodou u vedení anestezie u obézních pacientů nebo pacientů kompromitovaných kardiovaskulárním onemocněním.

Mechanismus účinku není zcela objasněn. Některé studie ukazují, že ovlivňuje hydrofobní části buněčných membrán a mění jejich propustnost.  Dále se má za to, že působí na větší množství proteinů inhibujících excitační iontové kanály a podněcují aktivitu inhibičních iontových kanálů. Místem účinku bude nejspíše jak mícha, tak retikulární formace, podkorové struktury CNS a mozková kůra. Z toho mícha bude hrát nejmenší roli (průkaz na myších modelech, kdy po ptřetětí míchy nedocházelo k poklesu spotřeby seovfluranu).

Sevofluran není tělem metabolizován a je vyloučen plícemi v nezměněné formě (vydýchán -> rychlost eliminace tak závisí na alveolární ventilaci a na průtoku čerstvé směsi). Další biotransformační cestou je difuze skrze kůži a biotrasnformace enzymy. Ty jsou však zanedbatelné cca 0,01% je takto metabolizováno z celkové dávky.

Jako každé volatilní anestetikum i sevofluran může vyvolat maligní hypertermii. Avšak maligní hypertermie je více asociována s depolarizujícími myorelaxanc (suxamethonium). U pacientů s maligní hypertermií je volbou metody užití propofolu k úvodu i vedení anestezie.

Kontraindikace použití sevofluranu

  • hypovolémie
  • maligní hypertermie -> podezření nebo prokázaná
  • intrakraniální hypertenze

Efekt na jednotlivé systémy

  • cardiovasculární
    • prodlužuje QT interval
    • působí vazodilataci -> pokles systémového tlaku
    • minimálně snižuje kontraktilitu myokardu
  • respirační
    • působí depresi dechového centra (minimální) -> může významné v kombinaci s opiáty a propofolem
  • CNS
    • zvyšuje průtok krve mozkem
      • nicméně při koncentraci přesahující 1,5 MAC snižuje průtok krve mozkem -> využití při krvácení
    • snižuje metabolickou aktivitu mozku
  • neuromusculární
    • ve vyšší koncentraci působí myorelaxačně
  • ledviny
    • snižuje průtok krve ledvinami
  • játra
    • snižuje průtok krve portální žílou, nicméně průtok krve játry a metabolismus neměnní