Jedná se o kompetitivního antagonistu opiodních receptorů. Naloxon nemá žádnou agonistickou aktivitu. Největší afinitu vykazuje k μ–opioidním receptorům. Nižší pak k δ–opioidní receptory a κ–opioidní receptory.

Naloxon je v praxi používán jako antidotum opiátů. Po jeho podání je jako první snížena analgetická potence opiátů, dále následuje snížení inhibice dechového centra. Při vyšších dávkách naloxonu a rychlému vytěsnění opiátů z vazby na receptory může dojít náhlému a krutému pocitu bolesti.