Jedná se o receptory spřažené s G- proteinem. Jsou na synaptických membránách neuronů. Váží se na ně jak syntetické opioidy (morfin, sufentanyl, remifentanyl atd.) tak přirozené opioidy jako endorfiny. Popisujeme několik tříd opioidních receptorů. Po navázání dochází k hyperpolarizaci membrány a aktivaci napěťově řízených kanálů pro Ca a K. Zabránění influxu Ca iontů a K iontů do buňky. Receptory jsou umístěné v mozku, míše a na periferních nervech. Ukazuje se však, že největší roli hrají ty, které jsou uložené v CNS. Úloha opiodních receptorů na periferních nervech není zcela jasná. Přidání opiátů k lokálnímu anestetiku u periferní nervové blokády se neukazuje účinné.

• μ–opioidní receptory – [mý]
  • hlavní receptor pro zprostředkování analgezie
• δ–opioidní receptory – [delta]
• κ–opioidní receptory – [kappa]
• σ-opiodní receptory – [sigma]