Propofol

Jedná se dnes o nejpoužívanější anestetikum. Mechanismus účinku není zcela jasný ale má se za to, že zvyšuje afinitu GABA receptoru. Propofol, ostatně jako všechna anestetika se však s určitostí váže na více receptorů a ovlivňuje různé napěťově řízené kanály.

Propofol se užívá jak k úvodu do anestezie tak k vedení anestezie. Dále se využívá i pro sedace ať již na odděleních nebo k diagnostickým či menším chirurgickým výkonům.

Propofol má rychlý nástup účinku. Rychlé je rovněž nabytí vědomí po bolusové dávce propofolu. Po kontinuálním podání je nabytí vědomí do 5 – 10 minut. Nabytí vědpmí je rychlejší než po etomidátu nebo ketaminu a je „hladší“.

Propofol je nerozpustný ve vodě a proto je dodáván v emulzi (vaječný lecithin, sója -> někdy zkřížená alergický reakce na buráky). Díky vysoké osmolaritě jeho podání dráždí cévní stěnu. Čím menší je průsvit cévy tím více ji dráždí.

 

  • propofol snižuje CBF a ICP
  • rovněž snižuje systémový tlak a má bradykardizující účinek (lze se vyhnout při frakcionovaném podávání)
  • dále má účinek vazodilatační a dělá pokles periferní rezistence (větší hypotenzní potenciál než thiopental)
  • popisuje se rovněž jeho neuroprotektivní účinek daný jeho antioxidačními vlastnostmi
  • při úvodu do anestezie je někdy spojen s přechodnou excitační svalovou aktivitou
  • má silný antikonvulzivní účinek (dobrý k ukončení status epilepticus – podáme jako bolus)
  • má bronchodilatační účinek (dobré u CHOPN a asthmatiků)
  • má v malé dávce antiemetický účinek -> TIVA je protektivní u pacientů s PONV (postoperative nauze and vomitus)
  • po úvodní dávce se až u 35% pacientů rozvine útlum dechového centra
  • může navozovat subjektivně příjemné pocity (příjemné pálení v oblasti genitálu) a euforii a může vznikat závislost (hlavně u zdravotníků)

Dávkování

  • úvod do anestezie -> 2 – 3 mg/kg (u dětí až 4 mg/kg, nepodáváme frakcionovaně)
  • indukční bolusová dávka navodí spánek na cca 10 minut
  • dávka k dosažení spánku -> 200 – 300 ug/kg
  • sedační dávka -> 25 – 75 ug/kg

Kontinuální podání

  • podávání by nemělo být delší jak 7 dní v kuse
  • uspokojivá sedace povětšinou v rozmezí 0,3 – 4 mg/kg/hodinu (sedace na JIP)
  • udržování celkové anestezie na chirurgické výkony u dospělých je zapotřebí povětšinou dávka v rozmezí 9 – 15 mg/kg/hodinu -> rychlého prohloubení anestezie dosáhneme podáním bolusu 10 – 20 mg propofolu
  • sedace na diagnostické výkony u pacientů starších 1 měsíce (pediatrická populace) je za potřebí dávka 1,5 – 9 mg/kg/hodinu
  • sedace na diagnostické výkony a menší chirurgické výkony u dospělých obvykle postačí dávka 1,5 – 4,5 mg/kg/hodinu