Antimykotika systémová

Systémová antimykotika rozdělujeme dle chemických vzorců na několik skupin…

  1. polyeny
  • amfotericin B
  1. azoly
  • flukonazol
  • itrakonazol
  1. ostatní (echinokandiny pro nás významné)
  • capsofungin

Polyeny

Jedná se o antimytkotika působící na stěnu hub. Narušují její permeabilitu a tím způsobují smrt buňky. Nevstřebávají se z GIT a proto musí být podávány i.v.

Hlavním zástupcem je amfotericin B. Podávat ho můžeme i.v., i.t. či inhalačně. Jedná se o antimykotimum s nejširším spektrem (candida, dermatofyta, plísně, trichomonady).

Dodnes se jedná o zlatý standard léčby systémových mykóz.

Vzhledem k velké toxcitě se podává pouze u vážných stavů (hematotoxicita – anémie, nefrotoxicita – vazba amfotericinu na cholesterol v tubulech ledvin). Nežádoucí účinky nastupují již během infuze a také v pozdní fázi. Lze předcházet nežádoucím účinkům premedikací pacienta nesteroidními antirevmatiky. Vzhledem k tomu, že infuze amfotericinu může způsobovat flebitidu je třeba ho aplikovat zředěný a střídat místa vpichu.

Azoly 

Azoly inhibují syntézu ergosterolu, což je základní stavební kámen stěny hub. Používají se zejména dva preparáty a to flukonazol a itrakonazol.

Flukonazol výborně reaguje na candidozy dýchacích cest, candidozy jícnu či vulvovaginitidy. Podání je i.v. či p.o. (Candida spp. Cryptococus spp.) V dnešní době nejfrekventovaněji podávaný přípravek.

Itrakonazol je vesměs stejný šíří spektra účinku, avšak je obhacen o aspergillozy. (Candida spp. Cryptococus spp. Aspergillus spp.)

Echinokandiny

Mechanismus účinku je inhibice D- glukanu, což je součást buněčné stěny hub a kvasinek. Jako jediná třída má fungicidní efekt na candidu.

Nejpoužívanějším zástupcem je capsofungin. Je dobře tolerovaný a téměř bez nežádoucích účinků. Je lékem 2. volby u život ohrožujících sepsí. (Candida spp. Aspergillus spp. Pneumocystis jiroveci) Jeho efekt lze navíc potencovat amfotericinem B.